Буторфанол являтся сильным болеутоляющим средством, химически родственным морфину, и в 25 - 50 раз более сильнодействующим, чем морфин. В 1979 г. FDA проигнорировала рекомендацию собственного комитета, принятую 12 голосами против 2, об отнесении инъекционных форм буторфанола к контролируемым препаратам, и допустила продажу этого препарата как ненаркотического (В России препарат отнесен к наркотическим).
С медицинской точки зрения нет причин для применения буторфанола, а не морфина или подобных морфину препаратов для снятия сильной боли.
После 19 лет присутствия препарата на рынке, повлекших привыкание к буторфанолу бессчетного числа ни о чем не подозревавших потребителей, Управление по борьбе с наркотиками наконец решило в 1997 г. отнести этот препарат к контролируемым.